Продукт: алофаниб, RPT835, аллостерический низкомолекулярный ингибитор рецептора фактора роста фибробластов 2 типа (ФРФР2)
Показания: опухоли, экспрессирующие ФРФР2
Стадия развития: клиническое исследование 1b фазы
Ожидаемая дата завершения 1b фазы клинических исследований: июль 2021 года

Алофаниб - первый аллостерический ингибитор в онкологии

Аллостерический ингибитор снижает активность рецептора путем блокирования участка рецептора, отличного от активного центра. В настоящий момент аллостерические таргетные препараты в онкологии не зарегистрированы.

Алофаниб (RPT835) - низкомолекулярный  аллостерический ингибитор ФРФР2.

Главные преимущества аллостерических ингибиторов
Высокое сродство к мишени | Низкая токсичность 
Высокая чувствительность  клеток, имеющих мутации, к терапии
Активность при различных изоформах рецептора

Рецептор фактора роста фибробластов 2 типа (ФРФР2) – мишень RPT835 

Открытие гиперэкспрессии и мутаций ФРФР2 в различных типах злокачественных новообразований привело к идее разработки нового вида лечения рака,  основанного на прямом воздействии на мишень (целевой терапии)

---